Принцип действия "Налтрексона" состоит в блокировке действия наркотических веществ. Препарат воздействует на расположенные в головном мозге нервные рецепторы, отвечающие за чувство удовольствия. Эти рецепторы называют опиоидными. Блокада этого отдела головного мозга дает возможность устранить получение удовольствия и эйфории от употребления наркотиков и тем самым избавить человека от губительной зависимости.
Подшивка "Налтрексона" при наркомании делает процесс употребления наркотиков бессмысленным. Пациент не получает ожидаемого удовольствия, испытывая от употребления наркотических веществ только страдания, связанные с отравлением его организма. Поэтому тяга к их употреблению ослабевает, зависимость постепенно исчезает. Имплант рассасывается в тканях медленно, поэтому нужная концентрация кодирующего вещества в организме наркозависимого сохраняется в течение продолжительного периода времени.